Проинсулин является предшественником инсулина и С-пептида. Поскольку период полураспада проинсулина дольше, чем у инсулина, концентрация проинсулина в крови составляет от 10 % до 30 % от концентрации циркулирующего в крови инсулина. Это количество увеличивается после принятия пищи, а также у пациентов с резистентностью к инсулину на начальной стадии развития диабета второго типа. Проинсулин способен связываться с инсулиновыми рецепторами и проявлять 5-10 % метаболической активности инсулина. Уровень проинсулина может повышаться при опухолях островковых клеток, вырабатывающих инсулин. Пациенты при этом страдают от гипогликемических приступов из-за нарушения секреции инсулина. Биохимическая диагностика инсулиномы основывается главным образом на показателях не снижающегося уровня инсулина на фоне гипогликемии. Выявить опухоль не так просто, поскольку она может быть небольшой и вырабатывать инсулин лишь эпизодически. А гипогликемические препараты (например, сульфонилмочевина) или инсулиновые инъекции могут производить эффект, похожий на деятельность инсулиномы.