Дигидротестостерон - активный метаболит тестостерона. Он оказывает влияние на предстательную железу, кости черепа, наружные половые органы, скелетную мускулатуру и рост волос. У мужчин преобладающее количество дигидротестостерона образуется в периферических тканях из свободного тестостерона с участием фермента 5-альфа-редуктазы, у женщин - большая часть дигидротестостерона образуется из андростендиона. При гормонально-обусловленном нарушении сексуальной функции у мужчин отмечается снижение и тестостерона, и дигидротестостерона. Повышенный уровень дигидротестостерона может приводить к железистой гиперплазии предстательной железы. Избыток дигидротестостерона у обоих полов угнетает рост волос на голове и вызывает их усиленное выпадение. У женщин, помимо облысения и акне, возникают дисфункции менструального цикла, вплоть до бесплодия. Снижение секреции ДГТ, связанное с недостаточным синтезом как тестостерона (например, при гипогонадизме), так и при блокировании 5-альфа-редуктазы, приводит к нарушениям полового развития у мальчиков: к отсутствию волос на лице, лобке, в подмышечной области, к уменьшенным размерам полового члена и яичек, аномалии строения полового члена, недостаточной мышечной массе. С возрастом низкий уровень ДГТ вызывает нарушения эректильной функции и снижение либидо.